Фармакокинетика топического (ингаляционного) кортикостероида определяется соотношением доли препарата, воздействующей на воздухоносные пути, и той, которая оказывает системное действие. Поэтому наилучшими свойствами обладают ингаляционные глюкокортикоиды, которые имеют сильное местное действие, низкую системную биодоступность заглатываемой части препарата, быстрый метаболизм и клиренс поступающего в систему кровообращения стероида. На рис. 49 изображена схема этапов фармакокинетики ингаляционных стероидов. Как видно из рисунка, большая часть ингалируемого препарата (80—90%) оседает в полости рта и гортани, а затем заглатывается и после прохождения через печень поступает в систему кровообращения. Именно доля заглатываемого препарата может быть значительно уменьшена использованием "Спейсеров", дозированных "Ин- халеров", полосканием полости рта.
Метаболизм препарата при первичном его прохождении через пе-
Рис. 49. Этапы, определяющие фармакокинетику ингаляционных стероидов.
чень — важнейший фактор снижения системного действия кортикостероида.
Около 10% ингалируемого кортикостероида поступает в дыхатель- нвю пути, откуда он также может проникнуть в систему кровообращения (не подвергаясь метаболизму в печени). По мере уменьшения доли вещества, абсорбируемого через желудочно-кишечный тракт, большее значение в оказании системного воздействия приобретает доля препарата, поступающая в общий кровоток из легочной ткани