Это большая группа лекарственных веществ различного химического строения, применяемых для лечения заболеваний, вызванных патогенными простейшими. Простейшие имеют значительно более сложную функциональную организацию по сравнению с бактериями и грибами.
Простейшие являются одноклеточными эукариотическими микроорганизмами, из которых только 3 типа являются патогенными и вызывают заболевания у человека. К патогенным простейшим относят класс корненожек — дизентерийную амебу, класс жгутиковых — лямблии, лейшмании, трихомоны, класс ресничных — балантидии, класс споровиков — токсоплазмы, плазмодии малярии.
Простейшие, благодаря более значительной дифференциации в рамках одноклеточной организации, приобрели довольно сложное строение. Так, тело простейших снаружи покрыто плотным слоем эластичной и ригидной мембраны (пелликулой). Некоторые из простейших имеют опорные фибриллы и минеральный скелет. В цитоплазме простейших находится компактное ядро или несколько ядер, окруженных мембраной, ядерный сок, хромосомы, эндоплазматический ретикулум, рибосомы, митохондрии, аппарат Гольджи, лизосомы, различные вакуоли. Простейшие способны активно перемещаться в пространстве посредством временных псевдоподий или постоянно существующих органелл (жгутики, реснички).
Размножаются простейшие половым и бесполым путем. Бесполое размножение осуществляется делением цитоплазмы и ядра. При половом размножении особи простейших превращаются в гаметы (половые клетки), которые сливаются, образуя зиготы. Последние превращаются в обычные вегетативные формы простейших. Жизненный цикл паразитических простейших нередко включает образование промежуточных форм у различных хозяев, что дает им возможность существовать и более эффективно инфицировать восприимчивые организмы. Часть простейших в организме человека питается тканями и соками организма, вызывая интоксикацию организма продуктами своего обмена или разложения, другие для своего питания используют непереваренные пищевые частицы или бактерий, живущих в организме.
Лечение заболеваний, вызванных простейшими, обычно комплексное, так как возбудители резистентны к большинству антибактериальных средств. Более того, сходство метаболических процессов, происходящих у простейших и млекопитающих, значительно снижает количество мишеней для активного воздействия химиотерапевтическими средствами. Необходимо отметить и то обстоятельство, что формирование резистентности к химиотерапевтическим средствам у простейших выражено более, чем у бактерий.
Химиотерапевтические средства, применяемые для лечения протозойных инфекций, обычно делят на группы по эффективности в отношении того или иного возбудителя:
1. Средства, применяемые для лечения амебиаза, криптооспоридоза, гиардиоза (лямблиоза), балантидиаза — метронидазол, хиниофон, дилоксанид фуроат, хинакрин гидрохлорид, эметин, йодохинол, амфоте- рицин, аминохинол, хлорохин, пропамедин изотионат, доксициклин, клиндамицин спирамицин, тетрацикли- ны.
2. Средства, применяемые для лечения трихомони- аза — метронидазол, тинидазол, трихономонацид, по- ливидон-иод, фуразолидон, поликрезулен.

3. Средства, применяемые для лечения лейшманиоза — стибиоглюконат натрия, меглумин анти- монат, метронидазол, мепакрин, пентамидин, моно- мицин.
4. Средства, применяемые для лечения лямблиоза - метронидазол, акрихин, аминохинол, фуразолидон.
5. Средства, применяемые для лечения токсоплаз- моза — пириметамин, хлоридин, сульфаниламиды, три- метоприм-сулъфаметоксазол, клиндамицин, спироми- цин, азитромицин.
6. Средства, применяемые для лечения и профилактики малярии — хлорохин, гидроксихлорохин, фанси- дар, примахин, прогуанил, мефлохин, сульфаниламиды, доксициклин, клиндамицин, тетрациклины.
7. Средства, применяемые для лечения трипаносомоза — сурамин, нифутримокс, пентамидин, мелар- сопрол.