Концентрация амнкацнна в сыворотке при применении терапевтических доз (пиковая концентрация) составляет 20—30 мкг/мл. Токсическая концентрация — более 30 мкг/мл. Остаточная концентрация — менее 10 мкг/мл.
Период полувыведения амикацина 2—2,5 ч, при нарушении клубочковой фильтрации увеличивается в 30—40 раз.
Амикацин — антибиотик группы аминогликозидов III поколения. На него мало действуют большинство ферментов, разрушающих гентамицин, поэтому его считают наиболее устойчивым и значительно более активным аминогликозидом. Амикацин является среди аминогликозидов антибиотиком первой очереди в случае выделения гентамицинорезистентных возбудителей. Он действует на штаммы, устойчивые к пенициллину, превосходит по активности гентамицин и другие аминогликозиды в отношении клебсиелл, протея, но не действует на большинство анаэробов. Штаммы, устойчивые к амикацину, устойчивы ко всем другим аминогликозидам [Каркищенко Н.Н., 1996].
При внутримышечном введении всасывается несколько медленнее гентамицина, пик концентрации в крови достигается через 1—1,5 ч, при внутривенном введении — через 15 мин. Распределяется по органам и тканям, подобно гентамицину. Выводится с мочой. За первые сутки после введения выводится до 90 % введенного амикацина. Выделяется с мочой в высоких концентрациях: в первые 6 ч после введения в моче содержится до 500 мкг/мл, а в последующие 6 ч — до 150 мкг/мл. Поэтому амикацин весьма показан для лечения урологических инфекций. Кумуляция в организме не наступает.
Для амикацина характерна взаимосвязь между его концентрацией в сыворотке крови, терапевтическим эффектом и частотой развития нежелательных реакций. Фармакокинетика амикацина имеет большие индивидуальные колебания. Вследствие этого даже при введении высоких доз амикацина у части больных в крови определяются субтерапевтические концентрации.
Правила взятия крови на исследование. Исследуют сыворотку, полученную из венозной крови. В процессе проведения мониторинга определяют:
  1. пиковую концентрацию амикацина в сыворотке. Время взятия крови при внутривенном применении препарата — через 15 мин после окончания внутривенного введения; при внутримышечном введении — через 60 мин после введения;
  2. остаточную концентрацию — перед введением очередной дозы.


Найдя пиковую концентрацию в терапевтическом диапазоне (20—30 мкг/мл), можно определить эффективность используемой дозы амикацина. Величина остаточной концентрации, превышающая терапевтический уровень (должна быть менее 10 мкг/мл), свидетельствует о кумуляции препарата и опасности развития токсических эффектов. Лабораторный контроль за концентрацией амикацина в крови позволяет добиться постоянного поддержания терапевтических доз препарата в крови больного.