5.1. Клиническое действие и применение

Транквилизаторы — это медикаменты, обладающие успокаивающим, расслабляющим, снимающим тревогу (анксиолитическим) действием; применяются они при состояниях беспокойства, тревоги и напряженности любого рода. Транквилизаторы, используемые в настоящее время, в большинстве своем происходят из группы бензодиазепинов и отличаются малой токсичностью и в целом довольно хорошей переносимостью. Если наиболее важное применение нейролептиков и антидепрессантов — это лечение шизофрении и депрессии, то транквилизаторы часто прописываются в общей медицине и различных специальных областях медицины: они назначаются при невротических, вегетативных и психосоматических расстройствах, а также в ревматологии (бензодиазепины расслабляюще действуют на мышцы) и при некоторых формах эпилепсии. Такому многообразному применению благоприятствует тот факт, что бензодиазепины действуют почти исключительно центрально, а следовательно, такие вегетативные воздействия, как сухость во рту, потливость, нарушения зрения и запоры практически сводятся к нулю (Roy-Byrne, Wingerson, Cowley amp; Dager, 1993).
Большинство используемых сегодня снотворных или гипнотических средств тоже происходят из класса бензодиазепинов. От транквилизаторов снотворные отличаются главным образом временем действия: эффект снотворных наступает, как правило, быстро, но исчезает спустя несколько часов, так что наутро никаких побочных эффектов не наблюдается. В противоположность применявшимся ранее в качестве снотворных барбитуратам современные снотворные средства отличаются более высокой степенью надежности; завершенные суициды с помощью одних только производных бензодиазепинов очень редки.

5.2. Наиболее известные препараты

В настоящее время около 20 бензодиазепинов применяются как транквилизаторы или снотворные; наиболее известные препараты представлены в табл. 24.3. Между различными производными бензодиазепинов едва ли имеются качественные различия, однако некоторые характеристики времени действия и эффективности (начало, максимум и продолжительность действия) делают целесообразным назначение в различных случаях разных препаратов. Препарат Buspiron (Buspar®) не является бензодиазепином; он имеет другой механизм действия, и если считать достаточным современный клинический опыт, то можно сказать, что он не приводит к зависимости.

Таблица 24.3. Известные транквилизаторы, снотворные (полный перечень: Dietmaier amp; Laux, 1995)

Фирменное наименование
Международное наименование
Доза (мг)
Использование

Adumbran®, Seresta®
Oxazepam
20-150
транквилизатор

Buspar®
Buspiron
15-30
транквилизатор

Dalmadorm®
Flurazepam
15-30
снотворное

Frisium®, Urbanyl®
Clobazam
20-60
транквилизатор

Halcion®
Triazolam
0,25-1,0
снотворное

Lexotanil®
Bromazepam
3-24
транквилизатор

Librium®
Chlordiazepoxid
5-150
транквилизатор

Mogadon®, Mogadan®
Nitrazepam
5-15
снотворное

Noctamid®
Lormetazepam
0,5-2,0
снотворное

Rohypnol®
Flunitrazepam
2-6
снотворное

Tavor®, Temesta®
Lorazepam
2-10
транквилизатор

Tranxilium®
Dikalium clorazepat
10-60
транквилизатор

Valium®
Diazepam
5-60
транквилизатор

Xanax®
Alprazolam
0,5-4
транквилизатор


5.3. Зависимость от бензодиазепинов

Обладая малой токсичностью, действием, сконцентрированным почти исключительно на ЦНС, и другими практическими достоинствами (очень небольшие метаболические взаимодействия с другими медикаментами), транквилизаторы и снотворные бензодиазепинового ряда представляют собой, по-видимому, почти идеальные медикаменты. Однако именно хорошая переносимость и отсутствие субъективно неприятных побочных эффектов являются фактором риска. Почти все пациенты избегают принимать без клинической необходимости нейролептики и антидепрессанты, связанные с разнообразными побочными эффектами, но транквилизаторами часто злоупотребляют. Действие бензодиазепинов расслабляет и успокаивает, мир становится более дружелюбным и гармоничным, а собственные реальные проблемы теряют свою остроту. При отмене же этих медикаментов быстро возвращаются беспокойство, тревожность и подавленность, нередко в усиленной степени, так что довольно трудно отказаться от однажды укоренившейся привычки — чуть что хвататься за упаковку с транквилизаторами. Более длительное, регулярное употребление бензодиазепинов и родственных веществ, даже в рекомендованных дозах, приводит к психической зависимости. При отмене этих препаратов после их регулярного употребления в течение нескольких месяцев нередко наблюдаются симптомы отмены (беспокойство, нарушения сна, судороги мышц, расстройства восприятия и т. д.), которые свидетельствуют о физической зависимости (Schopf, 1985).